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使用Boc保护伯胺和仲胺的方法

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存在具有糖胺(伯胺)和具有甲基的仲胺的中间体。现在我需要用保护基保护两个氨基,优选Boc。我不能再这样做了,我想你可以给一两个建议!
解释如下。
(1)在中间体的结构中,两个氨基具有相似的空间位阻并且相距很远,彼此不相互影响且不具有其他敏感基团。
(2)中间体可溶于水,DMSO或THF /水,二恶烷/水,可溶于DMF,甲醇,不溶于二氯甲烷,乙酸乙酯,乙腈,丙酮等。
(3)不耐强酸,强碱和高温(100°C)。
(4)这是我尝试的方法:Boc Anhydride 2。
5当量,3至4当量的碳酸氢钠(固体),“THF /水”或“二恶烷/水”作为溶剂,室温,TLC监测(8小时),总是不完全的底物,或一个它只是生成的“单一保护产品”的一部分。
PD:根据本书的理论,仲胺更容易和选择性地与Boc反应,以获得仲胺保护的产物,但不是伯胺。我想不出来。有什么问题?
或者,每个人都教我如何做这个反应。
此外,我切换到Fmoc作为保护组,因此两者可以同时受到完全保护,反应良好,但是要看到更多,我们需要使用Boc来回到小型Woodworm。


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